Идея стимулирования организма различными веществами уходит в далекое прошлое. Например, китайские воины что-то жевали перед битвой. И викинги тоже, в скандинавских языках даже присутствует термин "бексиеста" — бешенство. Скандинавы, откушав зелья, впадали в ярость, инстинкт самосохранения у них притуплялся, и они бесстрашно бросались на врага. На протяжении многих веков перегонщики оленей использовали корешки тех или иных растений, что позволяло им без устали скакать сутками.

В спорт запрещенные препараты пришли в начале ХХ века. Слово "допинг" происходит от английского to dope — стимулировать. В Англии на бегах стимулировали лошадей, они погибали в пене. В 1912 году скончался один из легкоатлетов-марафонцев, это был первый зафиксированный случай смерти от допинга. Процедуру допинг-контроля ввели в 1972 году на летних Олимпийских играх в Мюнхене, но тогда проводили тестирование на наличие ограниченного числа веществ, в основном стимуляторов центральной нервной системы. Эпоха борьбы с анаболическими стероидами началась в 1976 году на летней Олимпиаде в Монреале. Спустя четыре года, на Играх в Москве, стали проводить анализы на тестостерон.